Kenntnisprüfung Apotheker: Schmerz und Analgetika

Aus zwei Gründen. Der erste ist der Schutz vor Missbrauch: Naloxon ist ein Opioidantagonist. Oral eingenommen wird es in der Leber fast vollständig beim ersten Durchgang inaktiviert — die Bioverfügbarkeit liegt unter drei Prozent — und wirkt deshalb bei bestimmungsgemäßer Einnahme nicht. Wird das Präparat aber gespritzt oder in sehr hohen Dosen genommen, überlastet das Naloxon die Leber, gelangt in den Kreislauf und hebt die Opioidwirkung auf oder löst bei Abhängigen sogar Entzug aus. Der zweite Grund ist die Obstipation: Naloxon wirkt vor Ort im Darm an den Opioidrezeptoren, bevor es abgebaut wird, und mildert die Verstopfung.

Tilidin ist selbst ein Prodrug: Erst die Leber macht daraus das wirksame Nortilidin. Bei schwerer Leberinsuffizienz wirkt es deshalb kaum — aber das Naloxon wird dann auch nicht abgebaut und blockiert zusätzlich. Die Kombination gibt es als Retardtabletten, die nicht unter das Betäubungsmittelrecht fallen, und als Tropfen und schnell freisetzende Formen, die seit 2013 ein Betäubungsmittelrezept brauchen — weil die Tropfen wegen des schnellen Anflutens missbraucht wurden. Das Naloxon hat den Missbrauch nicht verhindert, nur erschwert.

Schmerz ist subjektiv — es gibt kein Labor dafür. Gemessen wird deshalb die Selbsteinschätzung: Die numerische Rating-Skala von null, kein Schmerz, bis zehn, stärkster vorstellbarer Schmerz, ist der Standard. Die visuelle Analogskala ist eine zehn Zentimeter lange Linie, auf der der Patient markiert; die verbale Rating-Skala nutzt Worte von kein bis unerträglich; die Gesichter-Skala mit Smileys dient Kindern ab etwa vier Jahren. Bei Menschen, die sich nicht äußern können — Demenz, Säuglinge, Beatmete —, werden Verhalten und Körperzeichen beobachtet: Mimik, Stöhnen, Körperhaltung, Abwehr, Atmung, Puls.

Für die Therapie zählt nicht nur die Stärke, sondern auch Zeitverlauf, Auslöser, Qualität — brennend oder drückend — und Beeinträchtigung: Schlaf, Arbeit, Stimmung. Chronische Schmerzpatienten führen ein Schmerztagebuch. Als Faustregel gilt: Bis drei leichter Schmerz, vier bis sechs mittelstark, ab sieben stark. Eine Therapie ist erfolgreich, wenn der Wert um mindestens dreißig bis fünfzig Prozent sinkt oder unter vier liegt — Schmerzfreiheit ist bei chronischen Schmerzen meist kein realistisches Ziel.

Aus der Weidenrinde. Schon Hippokrates empfahl Weidenrindenabkochung gegen Fieber und Schmerzen. 1828 isolierte der Münchner Pharmazeut Johann Buchner das Salicin daraus, 1838 stellte Raffaele Piria die Salicylsäure her, und ab 1874 wurde sie synthetisch hergestellt und als Antirheumatikum eingesetzt — aber sie schmeckte scheußlich und verätzte den Magen. 1897 gelang Felix Hoffmann bei Bayer die Acetylierung zur Acetylsalicylsäure, die verträglicher war; 1899 kam sie als Aspirin auf den Markt — der Name aus A für Acetyl und Spiraea, der Pflanzengattung des Mädesüß, aus dem Salicylsäure ebenfalls gewonnen wurde. Den Wirkmechanismus über die Prostaglandinhemmung klärte John Vane erst 1971 auf und bekam dafür 1982 den Nobelpreis.

Weidenrinde ist heute noch als Phytopharmakon im Handel; ihre Wirkung ist milder, weil das Salicin erst im Körper zu Salicylsäure wird und keine Acetylgruppe trägt — deshalb keine irreversible Plättchenhemmung und keine Herzschutzwirkung. Wer Weidenrinde als natürliche ASS versteht, irrt in beide Richtungen.